藥物化學(xué)的重點復(fù)習(xí)總結(jié)資料
藥物化學(xué)的重點復(fù)習(xí)總結(jié)資料
藥物化學(xué)復(fù)習(xí)重點總結(jié)
第一章 緒論
1、藥物定義
藥物----人類用來預(yù)防、治療、診斷疾病，或為了調(diào)節(jié)人體功能、提高生活質(zhì)量、保持身體健康的特殊化學(xué)品。
2、藥物的命名
按照中國新藥審批辦法的規(guī)定，藥物的命名包括：
（1）通用名（漢語拼音、國際非專有名， INN ）--國際非專利藥品名稱、指在全世界都可通用的名稱、INN的作用
新藥開發(fā)者在新藥申請時向政府主管部門提出申請并被批準(zhǔn)的藥物的正式名稱。
不能取得專利及行政保護(hù)，任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可以使用的名稱。 文獻(xiàn)、教材、資料中及藥品的說明書中標(biāo)明的有效成份的名稱。
復(fù)方制劑只能用它作為復(fù)方組分的使用名稱。
�。�2）化學(xué)名稱（中文及英文）確定母核, 并編號(位次)；其余為取代基或官能團(tuán)；按規(guī)定的順序注出取代基或官能團(tuán)的位次：小的基團(tuán)、原子在前, 大的在后。 逐次比較、雙鍵為連兩個相同原子、參看書p10次序規(guī)則表 英文化學(xué)名—國際通用的名稱
化學(xué)名—藥物最準(zhǔn)確的命名
�。�3）商品名----生產(chǎn)廠家利用商品名來保護(hù)自己的品牌 舉例
對乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羥基苯基)乙酰胺 兒童百服嚀、 日夜百服嚀
3熟悉：藥物化學(xué)研究的內(nèi)容、任務(wù) 藥物化學(xué)的研究內(nèi)容
發(fā)現(xiàn)和設(shè)計新藥
合成化學(xué)藥物
藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、穩(wěn)定性 （化學(xué)） 藥物的藥理作用、毒副作用、體內(nèi)代謝 （生命科學(xué)） 藥物的構(gòu)效關(guān)系、藥物與靶點的作用
藥物化學(xué)的任務(wù)
有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎(chǔ)。 —臨床藥物化學(xué) 為生產(chǎn)化
學(xué)藥物
提供經(jīng)濟(jì)
合理的
方法和
工藝。
�。瘜W(xué)制藥工藝學(xué)
不斷探索開發(fā)新藥的途徑和方法，爭取創(chuàng)制更多新藥。—新藥設(shè)計
第 二 章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
一、鎮(zhèn)靜催眠藥
1 苯二氮類:
卓
母核: 一個苯環(huán)和一個七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)駢合
(Diazepam)
（3）合成 P20-21
�。�4）理化性質(zhì)
性狀:白色或類白色的結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦。易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,幾乎不溶于 水解開環(huán)
臨床用途
與中樞的苯二氮
受體結(jié)合
產(chǎn)生安定、鎮(zhèn)靜、催眠、肌肉松弛和抗驚厥等作用 用于神經(jīng)官能癥
（5）結(jié)構(gòu)改造及構(gòu)效關(guān)系
�。≒16)苯二氮分子中的七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)為活性的必需。
在7位上引入吸電子基(NO2),能顯著增加活性。 在2’位上引入吸電子基(F),能顯著增加活性。
1位N以長鏈烴基取代(如環(huán)丙甲基),可延長作用時間。 1,2位或4,5位駢入雜環(huán)可增加活性。（原因：水解開環(huán)） 2、巴比妥類
巴比妥酸 (環(huán)丙二酰脲)
5-位雙取代: 顯活性
�。�7）巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系 1、5-位雙取代才具活性
5-位雙取代基的總碳數(shù)為4-8最好, lgP 2、
合適，具良好的鎮(zhèn)靜催眠作用。碳數(shù)超 過8，則易導(dǎo)致驚厥。
3、酰亞胺的氮上可引入甲基，降低酸性 和增加脂溶性，起效快。
若引入兩個甲基→驚厥。
4、C2上的氧以硫置換，脂溶性增加，起
異戊巴比妥(Amobarbital)
.
NH（1H,3H,5H) 嘧啶三酮 （2）命名：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6O
�。�3）理化性質(zhì) 性狀:
白色結(jié)晶性粉末，無臭、味苦
在乙醚、乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中極微溶解 弱酸性(互變異構(gòu)) ：
內(nèi)酰胺-內(nèi)
在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解，得鈉鹽。
O
異戊巴比妥鈉理化性質(zhì)
白色顆�；蚍勰�，無臭、味苦。 有引濕性。 水溶液顯堿性。為注射用藥。
水解性:
其鈉鹽的水溶液易水解
→失活 (水解速度受溫度及pH值的影響)→ 注射劑須制成粉針,臨用時配制.
丙二酰脲的特征反應(yīng)(鑒別反應(yīng))：
Na2CO3 + AgNO3白色沉淀
本品 ＋ 吡啶/硫酸銅 藍(lán)紫色 硫噴妥鈉 ＋ 吡啶/硫酸銅 （4）體內(nèi)代謝
在肝臟代謝
5位取代基上氧化、環(huán)的水解
Amobarbital 側(cè)鏈易氧化→羥基化合物→ 與葡萄糖醛酸結(jié)合→腎臟排泄
中等時效藥物
（5）臨床用途
巴比妥類藥物作用于網(wǎng)狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過程，阻斷腦干的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活
系統(tǒng)，使大腦皮層興奮性下降。
Amobarbital 用于鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥。
Amobarbital 久用成癮。
（6） 巴比妥類藥物為結(jié)構(gòu)非特異性藥物 作用與其理化性質(zhì)有關(guān)
1、作用強弱和起效時間→與藥物的解離常數(shù)（pKa）及脂水分配系數(shù)（lgP）密切相關(guān) --藥物通常以分子形式透過生物膜
--以離子的形式（和靶點作用）發(fā)生作用
PKa：藥物的解離度不同,通過細(xì)胞膜和透過血腦屏障的藥物量有差異。
弱酸類：
Lgp：藥物必須具有適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)。藥物具有親水性才能在體液中轉(zhuǎn)運，具有親酯性才能透過血腦屏障，達(dá)到作用部位。
脂水分配系數(shù)：
脂溶性和水溶性的相對大小
化合物在互不相溶的非水相和水相中分配平衡后
Ka = pH + lg[RCOOH]
[RCOO-]
P＝Co/Cw 2、作用時間 →與藥物的體內(nèi)代謝難易相關(guān) 5-位取代基的氧化是代謝的主要途徑 當(dāng)5-位取代基:
支鏈烷烴，易氧化代謝→中效
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